药物分析总复习

内容发布更新时间 : 2024/11/1 7:31:27星期一 下面是文章的全部内容请认真阅读。

A.分子结构中具有苯环,在紫外区有特征吸收

B.与巯基醋酸在pH 10.4的硼酸盐缓冲液中反应后具有紫外特征吸收 C.分子中的甲基与邻苯二醛、巯基醋酸在pH l0.4的硼酸盐缓冲液中反应后具有紫外特征吸收

D.分子中的氨基与邻苯二醛、巯基醋酸在pH3.5的盐酸盐缓冲液中反应后具有紫外特征吸收

E.分子中的氨基与邻苯二醛、巯基醋酸在pHl0.4的硼酸盐缓冲液中反应后具有紫外特征吸收

13.具有7-ACA母核的抗生素类药物是( )。

A.硫酸链霉素 B.盐酸四环素 C.氨苄西林 D.头孢氨苄 E.青霉素钾 14.具有6-APA母核的抗生素类药物是( )。

A.硫酸庆大霉素 B.普鲁卡因青霉素 C.土霉素 D.头孢羟氨苄 E.头孢他啶 17.盐酸四环素在酸性条件 (pH<2)易降解生成( )。

A.差向四环素 B.异四环素 C.脱水四环素 D.差向脱水四环素 E.金霉素 18.盐酸四环素在碱性条件下易降解生成( )。

A.差向四环素 B.脱水四环素 C.差向脱水四环素 D.异四环素 E.土霉素

20.可发生N-甲基葡萄糖胺反应的药物是( )。

A.链霉素 B.青霉素钠 C.金霉素 D.头孢氨苄 E.美他环素 22.各国药典中氨基糖苷类抗生素的含量测定方法为( )。

A.UV法 B.荧光分析法 C.微生物检定法 D.GC法 E.HPLC法 23.各国药典中四环素类抗生素的含量测定方法为( )。

A.微生物检定法 B.UV法 C.GC法 D.比色法 E.HPLC法

参考答案

一、问答题

1.答:抗生素是指在低微浓度下即可对某些生物的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称。抗生素主要由微生物发酵,经化学纯化、精制和化学修饰等过程, 最后制成适当试剂和制剂。与化学合成药物相比,其结构、组成更复杂,表现为:

①化学纯度较低,有三多,即同系物多、异构体多、降解物多;②活性组分易发生变异;③稳定性差,抗生素分子结构中通常含有活泼基团,而这些基团往往是抗生素的活性中心。

抗生素药物的分析方法与一般化学药物的主要区别是除了理化方法以外还包括有生物学方法。

抗生素药物的含量表示方法与一般化学药物的主要区别是除了用质量来表示以外,还用效价来表示含量。

2.答:生物学方法是以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标来衡量抗生素的生物效价,已知或新发现的抗生素、精制品或粗制品均能测定,其灵敏度高,样品需用量小,反映抗生素的医疗价值,但操作步骤多,费时,误差大。 优点:①与临床效果一致;②灵敏度高;③干扰物质少。缺点:①操作步骤多;②培养时间长;③测定误差大。

化学及物理化学方法是根据抗生素结构特点,利用其特有的理化性质测定其含量,用于测定化学结构已知、已提纯的抗生素,迅速、准确,专属性高,样品需用量小,操作简单,省时。

优点:①准确度高;②简单、快速。缺点:①不一定代表生物效价;②易受杂质干扰。

3.答:(1)酸性与溶解度。青霉素和头孢菌素分子的游离羧基具有相当强的酸性, 能与无机碱或某些有机碱形成盐。其碱金属盐易溶于水,而有机碱盐能溶于水, 易溶于甲醇等有机溶剂。青霉素的碱金属盐水溶液遇酸则析出游离基的白色沉淀。

(2)旋光性。青霉素族分子中含有三个手性碳原子,头孢菌素族含有两个手性碳 原子,故都具有旋光性。根据此性质,可用于定性和定量分析。

(3)紫外特征吸收。头孢菌素族母核部分具有O—C—N—C—C结构,R取代基具有苯环等共轭系统,有紫外特征吸收。

(4)β-内酰胺环的不稳定性。β-内酰胺环是青霉素类抗生素的结构活性中心,性质活泼,是分子结构中最不稳定部分。其稳定性与含水量和纯度有很大关系。 4.答:β-内酰胺环是青霉素类抗生素的结构活性中心,其性质活泼,是分子结构中最不稳定部分。其稳定性与含水量和纯度有很大关系,在酸、碱、青霉素酶、

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