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HNNH鹰爪豆碱（Sparteine）

4． 以对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因的合成路线

NH2HClCOOCH2CH2NC2H5C2H5盐酸普鲁卡因

5．设计出以异丁基苯为原料，布洛芬的合成工艺路线。

H3CCH3CH3COOH

布洛芬

第三章 工艺路线的研究与优化

一、名词解释 1. 基元反应 2. 非基元反应 3. 简单反应 4. 复杂反应 5. 质量作用定律 6. 可逆反应

7. 平行反应（竞争性反应） 8. 质子性溶剂 9. 非质子性溶剂 10. 正交设计

二、填空

1. 反应溶剂直接影响化学反应的 、 、 、 等。

2. 水、乙醇、乙酸、乙二胺等属于 溶剂，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等属于 溶剂，甲苯、正己烷、环己烷等属于 溶剂。 3. 反应后处理多为 过程，主要包括 、 、 、

、 以及 等单元操作，后处理的方法随 不同而异。

4．试验中一般在 或 停止反应，进行后处理。

5．工业生产中常用 、 、 来检查化学反应，实验室中常用 跟踪反应。

6．温度对反应速度的影响较复杂，一般分为 种类型，第Ⅰ种类型最常见，符合 ，第Ⅱ种类型为 ，第Ⅲ种类型为 ，第Ⅳ种类型属于 。 7． 在进行重结晶溶剂的选择时，首先可以_______________________，其次可以进行________________试验，其经验通则是___________________。 8. 可逆反应中，对于正向反应和逆向反应，_____________都适用

9. 对于可逆反应可以___________________来破坏平衡，以利于反应向正反应方向进行，即通过加大某一反应物的投料量或移出生成物来控制反应速度，通常加大___________、____________的投料量。

10．平行反应（又称竞争性反应）中，我们一般将在生产上需要的反应称为___________，其余称为__________________。

11. 对于平行反应，不能用改变______________或________________来改变生成物的比例，但可以用_________、____________、_____________等来调节生成物的比例。

12．确定适宜的加料次序，必须从___________________、_______________________、___________________、____________________等方面综合考虑。

13. 当药物存在多晶型时，用不同的______________进行重结晶，得到产品的晶型不同。 14. 最适宜温度的确定应从__________________入手，综合分析正、副反应的规律、反应速度与温度的关系，以及经济核算等进行通盘考虑。

15. 反应温度的选择首先参考相关文献或类似反应进行设计和试验，常用____________加以选择。

16. 在阿司匹林的工业生产中通常控制的反应温度为80℃，不得超过______℃，这样既考虑

到乙酰化反应，又考虑到避免副反应。

17. 压力对于___________影响不大，而对气相或气、液相反应的平衡影响比较显著。 18. 制药工业中常用的搅拌器形式有____________、_____________、___________________、___________________。

19. 反应较适宜的温度与活化能的基本关系式是 。 20 单因素平行试验优选法包括 、 、 。 21．平分法安排试验的原则是____________________________________________。 22. 黄金分割法是在__________________________和它的对称点__________________ 两处安排试验。

23．正交设计是在全面试验点中挑选出最有代表性的点做试验，挑选的点在其范围内具有 和 的特点。

24．正交表用______________表示。________表示正交设计，___________表示水平数，____________表示因子数，_________表示试验次数。

25. 正交试验中极差R的大小可用来衡量_________________________。因子水平数完全一样时，R大的因素为____________，R小的因素为_________________。

26．正交试验中K1、K2、K3中数据最大者对应的水平为________________，即转化率最高。 27．选用正交表时，应使确定的水平数与____________________一致，正交表列的数目__________要考察的因子数。

增加：工业生产中最适合的温度是 。 磺胺醋酰钠的分离提纯原理是利用了 性质。

增加：起始原料及试剂应质量稳定、可控，应根据制备工艺的要求建立 。

三、单项选择题（下列各题有A、B、C、D 四个备选答案，请选择一个最佳答案） 1. 可逆反应属于 （ ） A. 复杂反应 B. 平行反应 C. 基元反应 D. 简单反应 2. 平行反应属于 （ ） A. 连续反应 B. 复杂反应 C. 基元反应 D. 简单反应 3. 在溶剂的作用描述中，不正确的是 （ ） A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。 B. 溶剂必须是易挥发的

C. 溶剂必须是惰性的，不能与反应物或生成物反应

D. 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等

4. 在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是 （ ） A. 溶解度必须很大

B. 溶剂必须是惰性的

C. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点 D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离

5. 在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是 （ ） A. 溶剂必须是活泼的

B. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点 C. 杂质的溶解度或是很大或是很小 D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离

6. 在重结晶溶剂的选择原则中，正确的是 （ ） A. 杂质的溶解度必须很大 B. 杂质的溶解度必须很小

C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳 D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡

7. 属于质子性溶剂的是 （ ） A. 乙酸 B. 乙醚 C. DMF D. 二氧六环 8. 属于非质子性溶剂的是 （ ） A. 乙醇 B. 乙醚 C. 乙酸 D. 水 9. 在巴比妥生产中的乙基化反应过程中，正确的加料次序是 （ ） A. 先加乙醇钠，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷 B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇钠，最后滴加溴乙烷 C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇钠 D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇钠

10．溶剂对化学反应的影响，叙述不正确的是 （ ） A. 溶剂对离子型反应影响较大。 B. 溶剂对自由基反应影响较大 C. 影响化学反应的方向。 D. 影响化学反应的速度

11. 苯酚和乙酰氯进行F-C反应时，在硝基苯溶剂中，产物主要是 （ ） A. 邻位取代物 B. 对位取代物 C, 邻对位取代物 D. 间位取代物

12. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时，在下列哪种溶剂中顺式产物最多 （ ） A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH